Počítač odhalil nežádoucí účinky léků

03.07.2012 10:35

ČR: Nový systém počítačových modelů může ušetřit miliardy dolarů při vývoji a ověřování nových léků.

Uvedení nového léku na trh vyjde dnes obvykle na 1,2 miliardy dolarů. Náklady se však mohou vyšplhat i na desetinásobek. Z 5000 léků, u kterých jsou zahájeny předklinické zkoušky, uspěje jen jeden. Při následných klinických zkouškách vypadnou čtyři z pěti testovaných léků. Ze 4 300 společností, které se zabývají vývojem léků, se jich od roku 1950 dočkalo registrace vlastního léku jen 261, což je 6 %. Farmaceutický průmysl utrácí ročně za výzkum a vývoj asi 50 miliard dolarů a uvede každý rok na trh pouhých 21 nových léků. 

To není dvakrát radostná bilance. Nejen pro farmaceuty, ale i pro lékaře a hlavně pro pacienty. Nejčastěji jsou molekuly kandidující na nový lék vyřazeny proto, že nemají dostatečně vysokou účinnost nebo se u nich projeví nežádoucí vedlejší účinky. 

Tým vědců z University of California v Fan Francisku, universitní odnož společnosti SeaChange Pharmaceuticals a farmaceutického giganta Novartis vyvinul balíček počítačových modelů, který dokáže ze struktury nově vyvíjeného léku předem vytipovat jeho nežádoucí vedlejší účinky. 

Vědci vyšli z dat o 656 lécích, které jsou v současné době testovány pro léčbě nejrůznějších onemocnění a počítačový model hodnotil, zda a jak by mohly reagovat se zhruba 70 lidskými proteiny a vyvolat tak nežádoucí vedlejší účinky. Systém našel pro tyto léky celkem 1241 nežádoucích reakcí. Z těch 348 se potvrdilo na základě pokusů, které už provedla firma Novartis. Dalších 151 nežádoucích vedlejších efektů nikdy nebylo zaznamenáno, ale potvrdily je dodatečné zkoušky. 

Systém popsaný v publikaci zveřejněné v prestižním vědeckém časopise Nature vysvětlil například letitou záhadu jednoho syntetického hormonu, o kterém se vědělo, že vyvolává silné bolesti žaludku. Příčina tohoto nežádoucího vedlejšího účinku byla neznámá. Počítačový model odhalil, že se hormon silně váže na enzym cyklooxygenázu COX-1. Na tentýž enzym se váže například i aspirin, který ve velkých dávkách rovněž vyvolává bolesti žaludku a poškození jeho sliznice, jež může vyústit až ve vznik žaludečních vředů. 

Autor:  Jaroslav Petr